Effet de l’œstradiol sur les récepteurs de la dopamine

Effet de l’œstradiol sur les récepteurs de la dopamine et activité de la protéine kinase C dans l’hypophyse du rat: liaison de l’œstradiol aux membranes hypophysaires.

L’œstradiol exerce une influence modulatrice importante sur la libération de la prolactine qui est en partie réalisée par la perturbation de l’influence inhibitrice de la dopamine. Nous nous sommes concentrés sur l’état du récepteur dopaminergique D2 antérieur de l’hypophyse chez des rates traitées chroniquement par l’œstradiol ou la progestérone. Un effet direct de la membrane de ces stéroïdes sur le système dopaminergique a également été étudié in vitro. Les deux stéroïdes affectaient l’état du récepteur D2, l’œstradiol diminuant le nombre de sites in vitro et la progestérone l’augmentant in vitro et in vivo. Les études in vitro ont démontré que ces stéroïdes exercent un effet membranaire direct sur le récepteur D2. Ces résultats sont corrélés avec un effet physiologique in vitro à court terme de l’œstradiol et de la progestérone sur l’inhibition dopaminergique de la libération de prolactine, l’œstradiol diminuant alors que la progestérone a l’effet inverse. Des études de liaison avec le [3 H] œstradiol sur les membranes hypophysaires ont révélé un site pour l’œstradiol de haute affinité et de faible capacité, indiquant que les effets sur la membrane de l’oestradiol pourraient être médiés par un récepteur spécifique. Le traitement in vivo par l’œstradiol induit également la prolifération de cellules sécrétrices de prolactine (lactotrophes). Nous nous sommes concentrés sur l’effet de l’œstradiol sur l’activité de la protéine kinase C, qui est impliquée dans la sécrétion et la prolifération. Chez les rates traitées par œstradiol, l’activité de la protéine kinase C totale a été augmentée de 74% (particules de 90%, soluble de 71%) par rapport aux témoins. Cet effet a été inversé par un traitement concomitant avec un agoniste dopaminergique. Ainsi, dans l’hypophyse, l’œstradiol et la progestérone affectent les caractéristiques des composants membranaires impliqués dans le contrôle physiologique de la cellule. Que ces effets soient uniquement post-transcriptionnels ou qu’ils soient également médiés par des mécanismes membranaires directs, il est nécessaire d’approfondir les recherches.

Joubert-Bression D, Brandi AM, Birman P, Peillon F.